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adapaleno Adapalene Gel, que contiene adapaleno, se utiliza para el tratamiento tópico del acné vulgar. Cada gramo de Adapalene Gel contiene adapaleno al 0,1% (1 mg) en un vehículo que consta de tipo carbómero homopolímero C, edetato disódico, metilparabeno, poloxámero 182, propilenglicol, agua purificada e hidróxido de sodio. Puede contener ácido clorhídrico para ajustar el pH. El nombre químico de adapaleno es 6- [3- (1-adamantil) -4-metoxifenil] -2-naftoico. Adapalene es un polvo blanco a blanquecino que es soluble en tetrahidrofurano, poco soluble en etanol, y prácticamente insoluble en agua. Adapalene está representado por la siguiente fórmula estructural: C 28 H 28 O 3 Peso molecular: 412,52 Adapaleno - Farmacología Clínica Adapaleno es un compuesto químicamente estable, parecida a los retinoides. estudios de perfil de bioquímicos y farmacológicos han demostrado que adapaleno es un modulador de la diferenciación celular, la queratinización, y los procesos inflamatorios todos los cuales representan características importantes en la patología del acné vulgar. Mecánicamente, adapaleno se une a los receptores nucleares de ácido retinoico específicas, pero no se une a la proteína del receptor citosólico. Aunque el modo de acción exacto de adapaleno es desconocida, se sugiere que adapalene topical puede normalizar la diferenciación de las células epiteliales foliculares que resulta en la formación de microcomedones disminuido. farmacocinética La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja. Sólo pequeñas cantidades (& lt; 0,25 ng / ml) de la sustancia madre se han encontrado en el plasma de pacientes con acné tras la aplicación tópica crónica de adapaleno en ensayos clínicos controlados. Excreción parece ser principalmente por la vía biliar. Indicaciones y uso de adapaleno Adapalene Gel está indicado para el tratamiento tópico del acné vulgar. Contraindicaciones Adapaleno gel no debe administrarse a personas que son hipersensibles a adapaleno o cualquiera de los componentes en el gel vehículo. advertencias El uso de gel de adapaleno debe interrumpirse si se observa hipersensibilidad a alguno de los ingredientes. Los pacientes con quemaduras solares deben ser advertidos de no utilizar el producto hasta que esté completamente recuperado. precauciones General Si se produce una reacción que sugiera sensibilidad o irritación química, el uso de la medicación debe suspenderse. La exposición a la luz solar, incluyendo las lámparas solares, debe reducirse al mínimo durante el uso de adapaleno. Los pacientes que normalmente experimentan altos niveles de exposición al sol, y los que tienen sensibilidad inherente al sol, deben ser advertidos de actuar con cautela. El uso de productos de protección solar y ropa protectora sobre las áreas tratadas se recomienda cuando la exposición no pueda evitarse. Los fenómenos meteorológicos extremos, como el viento o el frío, también pueden ser irritantes para los pacientes en tratamiento con adapaleno. Evitar el contacto con los ojos, labios, ángulos de la nariz y las membranas mucosas. El producto no debe ser aplicado a los cortes, abrasiones, piel eczematosa, o piel quemada. Ciertos signos cutáneos y síntomas tales como eritema, sequedad, descamación, ardor, o prurito pueden ser experimentados durante el tratamiento. Estos son más probable que ocurra durante los primeros dos a cuatro semanas y por lo general disminuye con el uso continuo de la medicación. Dependiendo de la gravedad de los eventos adversos, los pacientes deben ser instruidos para reducir la frecuencia de aplicación o deje de utilizarlos. Interacciones con la drogas Como adapaleno gel tiene el potencial de producir irritación local en algunos pacientes, el uso concomitante de otros productos tópicos potencialmente irritantes (jabones medicinales o abrasivos y productos de limpieza, jabones y cosméticos que tienen un fuerte efecto secante, y productos con altas concentraciones de alcohol, astringentes, especies o lima) debe abordarse con precaución. Particular, se debe tener precaución en el uso de los preparados que contienen azufre, resorcinol o ácido salicílico en combinación con adapaleno gel. Si se han utilizado estas preparaciones, se recomienda no iniciar el tratamiento con adapaleno gel hasta que los efectos de estos preparados en la piel han desaparecido. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Se han realizado estudios de carcinogenicidad con adapaleno en ratones con dosis tópicas de 0,3, 0,9 y 2,6 mg / kg / día y en ratas a dosis orales de 0,15, 0,5 y 1,5 mg / kg / día, aproximadamente 4-75 veces la máxima dosis tópica humana diaria. En el estudio oral, se observaron tendencias lineales positivas en la incidencia de adenomas y carcinomas foliculares de células en las glándulas tiroides de ratas hembras, y en la incidencia de feocromocitomas benignos y malignos en las médulas suprarrenales de las ratas macho. No se realizaron estudios fotocarcinogénesis. Los estudios en animales han demostrado un aumento del riesgo tumorigénico con el uso de medicamentos farmacológicamente similares (por ejemplo, retinoides) cuando se exponen a la radiación UV en el laboratorio o a la luz solar. A pesar de la importancia de estos estudios para el uso humano no es clara, los pacientes deben ser advertidos de evitar o reducir al mínimo la exposición a fuentes de irradiación UV, ya sea artificial o la luz solar. En una serie de in vivo e in vitro, adapaleno no exhibió actividades mutagénicos o genotóxicos. El embarazo Embarazo Categoría C No se observaron efectos teratogénicos en ratas con dosis orales de adapaleno 0,15 a 5,0 mg / kg / día, hasta 120 veces la dosis máxima diaria tópica humana. Los estudios de teratología vía cutánea realizados en ratas y conejos a dosis de 0,6, 2,0 y 6,0 mg / kg / día, hasta 150 veces la dosis tópica humana diaria máxima no mostraron toxicidad fetal y sólo un aumento mínimo de costillas supernumerarias en ratas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Adapaleno debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra gel de adapaleno a una mujer lactante. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años. Reacciones adversas Algunos efectos adversos tales como eritema, descamación, sequedad, prurito y ardor ocurrirán en el 10-40% de los pacientes. El prurito o ardor inmediatamente después de la aplicación también se produce en aproximadamente el 20% de los pacientes. Las siguientes reacciones adversas adicionales fueron reportados en aproximadamente el 1% o menos de los pacientes: bengalas irritación de la piel, ardor / escozor, eritema, quemaduras de sol, y el acné. Estos son más frecuentes durante el primer mes del tratamiento y disminuyen en frecuencia y severidad a partir de entonces. Todos los efectos adversos con el uso de gel de adapaleno durante los ensayos clínicos fueron reversibles al suspender el tratamiento. La sobredosis Adapaleno gel está diseñado para uso cutáneo. Si se aplica el medicamento en exceso, no se obtendrán resultados más rápidos o mejores y enrojecimiento marcados, descamación, o pueden producirse molestias. La toxicidad oral aguda de adapaleno gel en ratones y ratas es mayor de 10 ml / kg. La ingestión crónica de la droga puede conducir a los mismos efectos secundarios como los asociados con la ingesta oral excesiva de vitamina A. Adapaleno Dosis y Administración Adapaleno gel se debe aplicar una vez al día a las zonas afectadas después del lavado en la noche antes de retirarse. Una fina capa de gel se debe aplicar, evitando los ojos, los labios y las membranas mucosas. Durante las primeras semanas de tratamiento, se puede producir una exacerbación aparente de acné. Esto se debe a la acción de la medicación sobre las lesiones previamente no vistas y no debe considerarse como una razón para interrumpir el tratamiento. Los resultados terapéuticos deben ser observados después de ocho a doce semanas de tratamiento. ¿Cómo se suministra adapaleno Adapaleno gel, 0,1% se presenta en los siguientes tamaños: